香港科大唐本忠院士团队与深大王东副教授《ANGEW》: 聚集诱导发光分子的三重攻击强化“1+1+1>3”协同光动力治疗效应

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光动力治疗（photodynamic therapy, PDT）作为一种重要的癌症治疗手段，因本身具有许多独特的优势而备受关注。由于光动力治疗的可控性和非侵入性，它与传统的癌症治疗方法相比副作用较小。其中，高效的光敏剂是实现光动力治疗的关键；与传统光敏剂相比，具有聚集诱导发光（AIE）特征的分子表现出较高的荧光强度，光稳定性，以及单线态氧产生效率。近年来研究者们发展出了许多靶向不同细胞器的，近红外发射的，拥有较高单线态氧产生效率的光敏剂，然而PDT本身的使用策略却很少得到关注。

受到药物联用的启发，近日，香港科技大学唐本忠院士团队与深圳大学AIE研究中心王东副教授报道了一个新型的光动力治疗策略：在相同的光敏剂浓度下，通过同时引入靶向不同细胞器的三个AIE分子产生的PDT效果比使用单一AIE分子有显著提高，从而在细胞内实现多重攻击有效地瓦解癌细胞。

图1. AIE分子结构与协同光动力治疗示意图。 

在这项工作中，三种AIE分子均具有红/近红外发射（＞650 nm），在聚集态下表现出显著的荧光增强，体现出较好的AIE性质。通过简单的结构修饰与调节，三种AIE分子可以分别靶向线粒体，细胞膜，和溶酶体，并且具有较好的单线态氧产生效果。作者分别用各种AIE分子与商业染料共染4T1细胞来衡量AIE分子的靶向功能。荧光共定位分析表明，三种AIE分子可以精准靶向线粒体，细胞膜和溶酶体（Pearson系数分别为0.98，0.93和0.94），并拥有较高的荧光强度和光稳定性。

图2. 三个AIE分子光物理性质与细胞染色实验

精准的靶向不同细胞器是实现多重PDT的前提。在分别验证了三种AIE分子的靶向性后，作者评估并比较了单种AIE分子和“三合一”实验组在细胞内和动物体内的PDT效果。细胞实验表明各个单种AIE分子在5 uM浓度下具有较低的暗毒性，在光照下“三合一”实验组可以消除90%以上癌细胞，然而单种AIE分子仅可以消除40%左右癌细胞。此外动物实验也表明“三合一”比单个AIE分子可以更好的抑制肿瘤生长。证明了同时作用于多个细胞器的多重PDT展现出1+1+1>3的协同作用效果，为PDT治疗癌症提供了新思路。

图3. 细胞内PDT与体内PDT效果

论文第一作者为博士生许文涵和Michelle M. S. Lee，通讯作者为香港科技大学唐本忠院士和深圳大学AIE研究中心王东副教授。课题得到了北京化工大学徐福建教授及其团队的聂井君博士的大力支持。

论文信息：Wenhan Xu#, Michelle M. S. Lee#, Jing-Jun Nie, Zhihan Zhang, Ryan T. K. Kwok, Jacky W. Y. Lam, Fu-Jian Xu, Dong Wang,* and Ben Zhong Tang*; Three‐Pronged Attack by Homologous Far‐Red/NIR AIEgens to Achieve "1+1+1>3" Synergistic Enhanced Photodynamic Therapy; doi: 10.1002/anie.202000740

全文链接：

https://doi.org/10.1002/anie.202000740

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